細胞是人體和其他生物體的基本結構與功能單位。細胞膜將細胞內容物與細胞外液分隔開來，使細胞獨立于外部環境的變化而保持相對穩定的狀態。維持內環境處于穩定狀態是機體執行正常生理功能的必要條件，而這種狀態的維持有賴于細胞內、外離子濃度的動態平衡。
離子通道存在于所有的細胞中，參與包括心臟起博在內的許多重要生命過程，而且是藥物發揮作用的主要靶分子之一。也就是說，藥物容易和離子通道相結合，從而產生藥理效應或者副作用。因此，對于任何一種新藥而言，美國食品和藥物管理局（FDA）和其他一些監管機構要求，制藥廠商除了對發揮藥理作用而針對的靶分子進行篩選外，對其他一些可能產生副作用的靶分子（例如心肌細胞離子通道）也必須進行篩選測試。這種篩選策略的目的是為了減少潛在的副作用，我們稱之為安全藥理學。
很早以來人們就知道，包括人體細胞在內的所有活細胞，其細胞內液和細胞外液中鈉離子和鉀離子的濃度有很大不同。以神經細胞為例，正常狀態下細胞內鉀離子濃度約為胞外的30倍，而膜外的鈉離子濃度約為膜內的12倍。這種存在于細胞膜兩側帶電離子分布的不均勻性，是跨細胞膜離子電流和神經細胞電信號產生的基礎。由脂質雙分子層所構成的細胞膜，在理論上只能允許脂溶性物質通透。但是在膜結構中一些特殊蛋白質分子的“幫助”下，鈉、鉀、鈣、氯等帶電離子可以順著它們各自的濃度差，由膜的高濃度一側快速移向另一側。在這個過程中，對于那些專門用來幫助帶電離子進出細胞的通道，我們就稱之為“離子通道”。通過產生跨膜離子電流，離子通道參與機體許多重要的生理過程，如神經信號的產生和傳導，細胞生長、發育和運動，神經可塑性，受精，激素和神經遞質分泌等等。因此，不難理解離子通道的功能異常會導致疾病發生。
隨著膜片鉗和分子生物學技術的發展和廣泛應用，近20年來，科學家們對離子通道的結構和功能都有了深入的認識。我們現在知道，離子通道是由蛋白質單體或多聚復合體構成的一種親水性孔道。它們具有選擇性，不同的離子各自具有高度專一的通道，以致常常根據通道所特異通透的離子來命名此通道，例如鈉通道、鉀通道、鈣通道、氯通道等。這么多離子通道中，有些是自發性持續開放的，有些是受到神經遞質或者電位變化等外部刺激而瞬間打開的。此外，根據離子的帶電性質，又可將其分為陽離子通道和陰離子通道。
圍繞離子通道所進行的科學研究，大大推動了神經科學、肌肉細胞生理學以及上皮細胞生理學的發展，幾代科學家為離子通道研究所付出的努力也得到了科學界的充分認可。
